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泰能的药品信息

时间:2020-01-26 05:49来源:菲娱平台菲娱平台作者:菲娱平台点击:

  

  【主要成分】本品为复方制剂,其组份为亚胺培南500mg和西司他丁钠(以C16H26N2O5S计)500mg。 辅料为碳酸氢钠。

  本品为复方制剂,其组份为亚胺培南500mg和西司他丁钠(以C16H26N2O5S计)500mg。 辅料为碳酸氢钠。

  本品(注射用亚胺培南西司他丁钠)为一非常广谱的抗生素,特别适用于多种病原体所致和需氧/厌氧菌引起的混合感染,以及在病原菌未确定前的早期治疗。本品适用于由敏感细菌所引起的下列感染:

  腹腔内感染、下呼吸道感染、妇科感染、败血症、泌尿生殖道感染、骨关节感染、皮肤软组织感染、心内膜炎

  本品适用于治疗由敏感的需氧菌/厌氧菌株所引起的混合感染。这些混合感染主要与粪便、阴道、皮肤及口腔的菌株污染有关。脆弱拟杆菌是这些混合感染中最常见的厌氧菌,它们通常对氨基糖甙类、头孢菌素类和青霉素类抗生素耐药,而对本品敏感。

  已经证明本品对许多耐头孢菌素类的细菌,包括需氧和厌氧的革兰氏阳性及革兰氏阴性细菌所引起的感染仍具有强效的抗菌活性;这些细菌耐药的头孢菌素类抗生素包括头孢唑啉、头孢哌酮、头孢噻吩、头孢西丁、头孢噻肟、羟羧氧酰胺菌素、头孢孟多、头孢他啶和头孢曲松。同样,许多由耐氨基糖甙类抗生素(如庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素)或青霉素类(氨苄西林、羧苄西林、青霉素、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林)的细菌引起的感染,使用本品仍有效。

  对那些已经污染或具有潜在污染性外科手术的病人或术后感染一旦发生将会特别严重的操作,本品适用于预防这样的术后感染。 本品以静脉滴注剂型供应。

  本品的每天总剂量根据感染的类型和严重程度而定;并按照病原菌的敏感性、患者的肾功能和体重,考虑将一天的总剂量等量分次给予患者。

  表(一)列出的剂量是根据病人的肾功能正常(肌酐清除率70ml/min(分)/1.73 m2)和体重≥70千克而定的。肌酐清除率≤70ml/min(分)/1.73 m2(见表(二))和/或体重70千克的病人必须减少剂量。对体重很轻和/或中度至严重肾功能不全的病人来说,减低本品剂量尤为重要。

  对大多数感染的推荐治疗剂量为每天1~2克,分3~4次滴注。对中度感染也可用每次1克,每天2次的方案。对不敏感病原菌引起的感染,本品静脉滴注的剂量最多可以增至每天4克,或每天50毫克/千克体重,两者中择较低剂量使用。

  当每次本品静脉滴注的剂量低于或等于500毫克时,静脉滴注时间应不少于20~30分钟,如剂量大于500毫克时,静脉滴注时间应不少于40~60分钟。如病人在滴注时出现恶心症状,可减慢滴注速度。 表(一) 肾功能正常和体重≥70公斤*的成年病人使用本品静脉滴注的剂量安排(详见说明书)感染程度 剂量

  (亚胺培南毫克) 给药间隔时间 每日总剂量 轻度 250毫克 6小时 1.0克 中度 500毫克

  2.0克 严重的敏感细菌感染 500毫克 6小时 2.0克 由不太敏感的病原菌所引起的严重和/或威胁生命的感染(主要为某些绿脓杆菌株) 1000毫克

  由于本品有高度的抗菌作用,推荐的每天最高总剂量不超过每天50毫克/千克体重或每天4克,并择较低剂量使用。然而,在治疗肾功能正常的囊性纤维化病人情况下,本品的剂量可用至每天90毫克/千克体重,分次给药,但每天不超过4克。

  本品作为单一用药,已成功治疗了免疫力低下癌症病人的已确定或可疑的感染如脓毒症。

  2.根据表(一)的每日总剂量和病人肌酐清除率范围,再从表(二)中选择合适的剂量。(滴注时间可参阅上述的“治疗:肾功能正常的成年病人的剂量安排”)

  若病人的肌酐清除率≤5ml/min/1.73m2时,除非病人在48小时内进行血液透析,否则不应给予本品静脉滴注。

  对治疗肌酐清除率≤5ml/min/1.73m2且正在进行血液透析的病人,可使用对肌酐清除率620ml/min/1.73m2病人的推荐剂量。(参阅“治疗:肾功能损害成年病人的剂量安排”)亚胺培南和西司他丁在血液透析时从循环中清除。病人在血液透析后应予以本品静脉滴注,并于血液透析后以每12小时间隔使用一次。尤其是患有中枢神经系统疾病的透析病人,应注意监护;对进行血液透析的病人,只有在使用本品静脉滴注治疗的益处大于诱发癫痫发作的危险性时,才推荐使用。(参阅“注意事项”)

  由于老年病人的肾功能情况不能单靠血清尿素氮或肌酐浓度来精确判断,因此可通过测定肌酐清除率来作为这些病人给药剂量的指导。

  为预防成人的手术后感染,可在诱导麻醉时给予本品静脉滴注1000毫克,3小时后再给予1000毫克。对预防高危性(如结肠直肠)外科手术的感染,可在诱导后8小时和16小时分别再给予500毫克静脉滴注。

  对肌酐清除率≤70ml/min/1.73m2 的病人的推荐预防剂量尚无足够的资料。

  (2)儿童和婴儿体重40千克者,可按15毫克/千克,每6小时一次给药。每天总剂量不超过2克。

  对3个月以内的婴儿或肾功能损害的儿科病人(血清肌酐2毫克/dl),尚无足够的临床资料作为推荐依据。

  供静脉输注用的本品静脉滴注剂为瓶装无菌粉末,有两种包装,一种为120毫升玻璃瓶装(输液瓶);另一种为20毫升玻璃瓶装(非输液瓶)。每瓶均含500毫克亚胺培南和500毫克等量的西司他丁。

  静脉输注用的本品以碳酸氢钠为缓冲剂,使其溶液的pH值范围在6.5~8.5之间,若按说明来配置和使用,则pH值并无明显变化。静脉输注用的本品每瓶含钠37.5毫克(1.6mEq)。

  本品120毫升玻璃瓶(输液瓶)包装中的无菌粉末应按表(三)所示方法进行配制,并振摇至溶液澄清。从无色至黄色的颜色改变并不影响本品的药效。 表(三) 静脉滴注用的本品输注液的配制(详见说明书)本品静脉滴注的剂量 加入稀释液的容量 本品静脉滴注液的平均浓度 (亚胺培南 毫克) (毫升) (亚胺培南 毫克/毫升) 500 100 5 20毫升玻璃瓶(非输液瓶)

  推荐的步骤为从装有100毫升稀释液(见本品输注液的稳定性)的输注容器中取出10毫升,加入本品20毫升瓶中,摇匀。将混悬液转移至输注容器中。

  重复上述步骤一次保证20毫升玻璃瓶中的内容物完全转移至输注溶液中。充分振摇输注容器直至溶液澄清。

  表(四)为选用不同滴注溶液配制成本品静脉滴注液,分别在室温或冷藏条件下的稳定期限。

  注意:静脉滴注用的本品化学特性与乳酸盐不相容,因此使用的稀释液不能含有乳酸盐;但可经正在进行乳酸盐滴注的静脉输液系统中给药。

  本品静脉滴注不能与其它抗生素混合或直接加入其它抗生素中使用。 表(四) 静脉滴注本品输注液配制后的稳定性(详见说明书)稀释液 稳定期限 室温(25℃) 冷藏(4℃) 等渗氯化钠溶液 4小时 24小时 5%葡萄糖溶液 4小时 24小时 10%葡萄糖溶液 4小时 24小时 5%葡萄糖和0.9%氯化钠溶液 4小时 24小时 5%葡萄糖和0.45%氯化钠溶液 4小时 24小时 5%葡萄糖和0.225%氯化钠溶液 4小时 24小时 5%葡萄糖和0.15%氯化钾溶液 4小时 24小时 5%和10%甘露醇 4小时 24小时 一般来说,本品的耐受性良好。临床对照研究显示,本品的耐受性与头孢唑啉、头孢噻吩和头孢噻肟一样良好。副作用大多轻微而短暂,很少需要停药,极少出现严重的副作用。最常见的不良反应是一些局部反应。

  皮疹、搔痒、荨麻疹、多形性红斑、约翰逊综合征、血管性水肿、中毒性表皮坏死(罕见)、表皮脱落性皮炎(罕见)、念珠菌病、发热包括药物热及过敏反应。

  恶心、呕吐、腹泻、牙齿和/或舌色斑。与使用其它所有广谱抗生素一样,已有报道本品可引起伪膜性结肠炎。

  嗜酸细胞增多症、白细胞减少症、中性白细胞减少症,包括粒细胞缺乏症,血小板减少症、血小板增多症、血红蛋白降低和全血细胞减少症,以及凝血酶原时间延长均有报导。部分病人可能出现直接Coombs试验阳性反应。

  血清转氨酶、胆红素和/或血清碱性磷酶升高;肝衰竭(罕见),肝炎(罕见)和暴发性肝炎(极罕见)。

  少尿/无尿、多尿、急性肾功能衰竭(罕见)。由于这些病人通常已有导致肾前性氮质血症或肾功能损害的因素,因此难以评估本品对肾功能改变的作用。

  已观察到本品可引起血清肌酐和血尿毒氮升高的现象;尿液变色的情况是无害的,不应与血尿混淆。

  与其它β内酰胺抗生素一样,已有报道本品可引起中枢神经系统的副作用,如肌阵挛、精神障碍,包括幻觉、错乱状态或癫痫发作,感觉异常和脑病亦有报导。

  与无粒细胞减少症的病人相比,在粒细胞减少的病人中使用本品静脉滴注更常出现药物相关性的恶心和/或呕吐症状。 一般使用

  一些临床和实验室资料表明,本品与其它β内酰胺类抗生素、青霉素类和头孢菌素类抗生素有部分交叉过敏反应。已报道,大多数β内酰胺抗生素可引起严重的反应(包括过敏性反应)。因此,在使用本品前,应详细询问病人过去有无对β内酰胺抗菌素的过敏史。若在使用本品时出现过敏反应,应立即停药并作相应处理。

  有文献报道,合并碳青霉烯类用药,包括亚胺培南,患者接受丙戊酸或双丙戊酸钠会导致丙戊酸浓度降低。因为药物相互作用,丙戊酸浓度会低于治疗范围,因此颠痫发作的风险增加。增加丙戊酸或双丙戊酸钠的剂量并不足以克服该类相互作用。一般不推荐亚胺培南与丙戊酸/双丙戊酸钠同时给药。当患者癫痫发作经丙戊酸或双丙戊酸钠良好控制后,应考虑非碳青霉烯类的其他抗生素用于治疗感染。如果必需使用本品,应考虑补充抗惊厥治疗(参阅 药物相互作用)。

  事实上,已有报告几乎所有抗生素都可引起伪膜性结肠炎,其严重程度由轻度至危及生命不等。因此,对曾患过胃肠道疾病尤其是结肠炎的病人,均需小心使用抗生素。对在使用抗菌素过程中出现腹泻的病人,应考虑诊断伪膜性结肠炎的可能。有研究显示,梭状芽孢杆菌所产生的毒素是在使用抗菌素期间引起结肠炎的主要原因,但也应予以考虑其它原因。

  本品与其它β内酰胺类抗生素一样,可产生中枢神经系统的副作用,如肌肉阵挛、精神错乱或癫痫发作,尤其当使用剂量超过了根据体重和肾功能状态所推荐的剂量时。但这些副作用大多发生于已有中枢神经系统疾患的病人(如脑损害或有癫痫病史)和/或肾功能损害者,因为这些病人会发生药物蓄积。因此,需严格按照推荐剂量安排使用,尤其上述病人(见“用法用量”)。已有癫痫发作的病人,应继续使用抗惊厥药来治疗。

  如发生病灶性震颤、肌阵挛或癫痫时,应作神经病学检查评价;如原来未进行抗惊厥治疗,应给予治疗。如中枢神经系统症状持续存在,应减少本品的剂量或停药。

  肌酐清除率≤5ml/min/1.73m2的病人不应使用本品,除非在48小时内进行血液透析。血液透析病人亦仅在使用本品的益处大于癫痫发作的危险性时才可考虑。

  在怀孕妇女使用本品方面,尚未有足够及良好对照的研究资料,只有考虑在对胎儿益处大于潜在危险的情况下,才能在妊娠期间给药。

  在人乳中可测出亚胺培南,如确定有必要对哺乳期妇女使用本品时,病人需停止授乳。

  目前尚无足够的临床资料可推荐本品用于3个月以下的婴儿或肾功能损害(血清肌酐2mg/dl)的儿科病人(请参阅用法用量中的“儿科剂量的安排”)。

  本品不需根据年龄调整用药剂量。由于老年患者更易患有肾功能衰退,应慎重选择用药剂量。监测患者的肾功能可能是有效途径。对肾功能损害的病人进行用药剂量调整是必要的。(请参阅用法用量中相关内容。治疗:肾功能损害的成年病人的剂量安排)。药品信息 已有使用ganciclovir和本品静脉滴注于病人引起癫痫发作的报道。对于这种情况除非其益处大于危险,否则不应伴随使用。

  有文献表明,合并碳青霉烯类用药,包括亚胺培南,患者接受丙戊酸或双丙戊酸钠会导致丙戊酸浓度降低。因为药物相互作用,丙戊酸浓度会低于治疗范围,因此颠痫发作的风险增加。尽管药物相互作用的机制尚不明确,体外和动物研究数据表明,碳青霉烯类药物会抑制丙戊酸葡糖苷酸代谢(VPA-g)成丙戊酸的水解,降低丙戊酸的血清浓度。(参阅 注意事项)

  尚无有关处理本品治疗过量的特殊资料。亚胺培南西司他丁钠盐可通过血液透析清除,但在剂量过大时这种措施对处理本品药物过量是否有用尚不得而知。 本品是一种广谱的β内酰胺类抗生素。以静脉滴注剂型供应。本品含有两种成份:(1)亚胺培南,为一种最新型的β内酰胺抗生素亚胺硫霉素;(2)西司他丁钠,为一种特异性酶抑制剂,它能阻断亚胺培南在肾脏内的代谢,从而提高泌尿道中亚胺培南原形药物的浓度。在本品中亚胺培南与西司他丁钠的重量比为1:1。

  亚胺培南是属于亚胺硫霉素类抗生素,其显著特点是杀菌谱较其它任何已研究过的抗生素更为广泛。

  本品的广谱杀菌作用是由于其具有强大的抑制细菌细胞壁合成的能力。可杀灭绝大部分革兰氏阳性和革兰氏阴性的需氧和厌氧病原菌。

  本品除与新一代头孢菌素类和青霉素类一样具有对革兰氏阴性细菌广谱的抗菌活性外,对革兰氏阳性细菌也有强效杀灭能力;而此种特性只有在较早期窄谱的β内酰胺类抗生素才具有。本品的抗菌谱包括绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和脆弱拟杆菌在内的不同种类的病原体,而这些病原体通常易对其它抗生素产生耐药性。

  本品有对抗细菌产生的β内酰胺酶的降解能力,使其能对大部分病原体,如绿脓杆菌、沙雷氏杆菌属和肠杆菌属等具有明显的抗菌作用;而这些病原体对大多数β内酰胺类抗生素具有天然耐药性。

  **嗜麦芽寡养单胞菌(以前称嗜麦芽窄食单胞菌,嗜麦芽假单胞菌)和一些洋葱伯克霍尔德菌(以前称洋葱假单胞菌)一般对本品不敏感。

  体外试验表明,亚胺培南与氨基糖甙类抗生素对抗某些分离的绿脓杆菌有协同作用。

  给健康受试者静脉输注泰能250mg,500mg,1000mg二十分钟后,亚胺培南的血药峰浓度范围分别为:12到20mcg/mL,21到58 mcg/mL,41到83 mcg/mL,对应的平均血药峰浓度分别为17,39和66 mcg/mL。4到6小时内亚胺培南血浆浓度下降到1 mcg/mL以下或更低。

  亚胺培南的血浆半衰期是1小时。在10小时内,约70%的亚胺培南在尿中以原药形式重吸收,随后在尿中就检测不到药物排泄。在给予健康受试者500毫克剂量的泰能8小时后,亚胺培南的尿中浓度超过10 mcg/mL。

  亚胺培南的剩余部分(不具抗菌活性的亚胺培南代谢物)在尿中回收,通过粪便排泄清除的亚胺培南基本为零。

  参照泰能的用药方式,肾功能正常病人每6小时给予亚胺培南一次没有观测到其在血浆或尿中蓄积。泰能和二丙苯磺胺同时给药可少许增加亚胺培南的血浆水平和血浆半衰期。泰能和二丙苯磺胺联合用药使具有抗菌活性(未代谢的)的亚胺培南尿中回收率减少到给药剂量的约60%。

  单独给药时,亚胺培南在肾脏中通过脱氢肽酶-1代谢。对于每个个体,尿中亚胺培南回收率从5%到40%,在多个试验中,则其平均回收率范围是从15%-20%。

  亚胺培南与人血清蛋白的结合率约为20%。 静脉输注1g泰能后亚胺培南的组织和体液浓度取样部位 组织内的含量(mcg/mL或mcg/g)

  静脉输注泰能250mg,500mg,1000mg二十分钟后,西司他丁的血药峰浓度范围分别为:21到26mcg/mL,21到55 mcg/mL,56到88mcg/mL,对应的平均血药峰浓度分别为22,42和72mcg/mL。西司他丁的血浆半衰期约为1小时。胃肠外给药10小时后约70-80%给药剂量的西司他丁在尿中完整回收。此后,尿中没有再检测出西司他丁。约10%给药剂量的西司他丁最后成为N-乙酰基代谢物。这种N-乙酰基代谢物抑制脱氢肽酶活性与其母体药物相当。因此当西司他丁从血液中消除后,肾脏中脱氢肽酶-1的活性很快就恢复到正常水平。

  泰能和二丙苯磺胺同时给药后的西司他丁血浆浓度和半衰期比单独给药要高一倍。但是对西司他丁在尿中的回收率没有影响。

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